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『成分』骨化三醇 calcitriol(妊娠分級: C; D - 如劑量超過美國的每日推薦攝入量)『性狀』骨化三醇的化學名稱為1,25-二羥膽骨化醇。膠囊呈橢園形，長9.5 mm，糖衣一半為紅色，另一半為白色。『類別』其它影響代謝的藥物 (Other Agents Affecting Metabolism)本藥是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一，正常情況下，骨化三醇由它的前體2...
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『成分』骨化三醇 calcitriol(妊娠分級: C; D - 如劑量超過美國的每日推薦攝入量)『性狀』骨化三醇的化學名稱為1,25-二羥膽骨化醇。膠囊呈橢園形，長9.5 mm，糖衣一半為紅色，另一半為白色。『類別』其它影響代謝的藥物 (Other Agents Affecting Metabolism)本藥是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一，正常情況下，骨化三醇由它的前體25-羥膽骨化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0 μg。在骨形成活躍時期(例如生長或妊娠期)，其合成量也略有增加。骨化三醇能促進腸道對鈣的吸收，并且調節骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭，特別是長期接受血液透析治療的患者，內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏對于腎性骨營養不良癥的形成起著關鍵的作用。口服本藥即可恢復腸道對鈣的正常吸收，糾正低血鈣，緩解肌肉骨骼疼痛。而且有助于恢復或降低過高的血清堿性磷酸酶和甲狀旁腺素水平。對于手術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下，服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀。至于維生素D依賴型佝僂病，其血清骨化三醇水平極低或為零，由腎臟合成的內源性骨化三醇不足，需要本藥作替代治療。對于抗維生素D型佝僂病，雖然長期療效尚未肯定，服用本藥可能有益，某些患者服用后能緩解低血磷癥。對于由新生兒肝炎，膽道閉鎖，胱氨酸病，鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病，本藥可提供有效的治療。對于絕經后及老年性骨質疏松癥，服用本藥能增加腸道鈣的吸收，提高血清鈣濃度，并減少椎體骨折的發病率。絕經后及老年性骨質疏松癥，腎性骨營養不良癥(慢性腎功能衰竭，特別是進行血液透析或腹膜透析的患者)，手術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁腺功能低下，假性甲狀旁腺功能低下，維生素D依賴型佝僂病，低血磷性抗維生素D型佝僂病。成人 劑量必須根據血清鈣的濃度為標準來調整。腎性骨營養不良癥(接受血液透析治療的患者) 最初劑量為0.25 μg/日。1次/日，連服2-4周。對于血清鈣濃度正常或偏低的患者，0.25 μg，每2日1次就足夠了。如果服用2-4周后病人的生化指標和臨床癥狀沒有明顯的改善，可每隔2-4周將用量增高0.25 μg/日。在這段時間內，應每周檢測血鈣至少2次。因為服用本藥后，腸道對鈣的吸收能力增加，所以有些患者可以維持低劑量的鈣劑補充而保證正常的鈣吸收。對于易發生高血鈣癥的患者，只需補充小劑量的鈣劑或不需補充鈣。如患者同時使用巴土酸鹽或抗癲癇藥，則必須提高本藥的劑量。絕經后及老年性骨質疏松癥 推薦劑量為0.25 μg/次，2次/日。最大劑量可至0.5 μg，2次/日。在用藥后第1、第3、第6月監測血鈣及血肌酐。正常者可每隔6個月監測。調整劑量期間，需每周監測血鈣。甲狀旁腺功能低減和佝樓病 最初劑量是0.25 μg，每日清晨服用。如果生化指標和臨床癥狀沒有明顯改善，可以每隔2-4周提高藥物用量。對甲狀旁腺功能低下合并吸收不良的患者，可以增加本藥的用量。一般治療要點 ：治療初期應采用最小劑量。增加用量前必須對血鈣濃度進行嚴密的檢測。應評估患者每日鈣的攝入量，必要時調整鈣的攝入量。當本藥的最佳劑量被確定后，需要每月檢測血鈣濃度。一旦發現血鈣超出正常1 mg/100 mL(正常平均值為9-11 mg/100 mL)，就必須大量減少本藥用量或停藥，直至血鈣水平恢復正常。停用鈣劑也有助于迅速地恢復血鈣水平。有時需考慮是否降低飲食鈣的攝入量。出現高血鈣時，必須每日檢測血鈣和血磷的濃度。當血鈣濃度恢復正常后，可繼續服用本藥，但劑量應比以前每天減少0.25 μg。本藥對于腸道，腎臟，骨骼內磷的轉運也起作用，所以必須根據血磷濃度來調整磷結合劑的用量(血磷的正常濃度 ：2-5 mg/100 mL或0.6-1.6 毫克分子/L)。當高血鈣和高血磷癥同時存在時(血磷>6 mg/100 mL或1.9毫克分子/L)，可能引起軟組織鈣化。通過放射學檢查能發現鈣化灶。對于腎功能正常的患者，長期的高血鈣可能合并血清肌酐的升高。雖然通常這是可逆的，但在這些患者中，預防可能導致高血鈣的一切因素是非常重要的。腎功能正常的患者服用本藥，需要預防脫水。應當保證充足的液體攝入。極少量的角黃素作為賦形劑存在于本藥膠囊的外殼中。有報道它與視網膜上黃色結晶的沉積有關，特別是長期服藥后。『禁忌』與高血鈣有關的各種疾病。只要用量不超過個體生理需求量，就不會出現副作用。其副作用類似于維生素D3過量的癥狀，即高血鈣綜合征或鈣中毒。癥狀 相同于維生素D過量的癥狀。同時服用本藥及大劑量的鈣和磷可能產生類似的癥狀。透析液中的高鈣濃度可導致高血鈣的產生。急性中毒癥狀表現為惡心，頭痛，嘔吐，便秘。慢性中毒癥狀表現為營養不良(乏力，體重減輕)，感覺障礙，可能出現發熱，多飲多尿，脫水癥狀，表情淡漠，生長停止和泌尿道感染。高血鈣癥可繼發腎皮質、心肌、肺和胰臟的鈣化。治療 急性藥物過量時可考慮以下處理 ：立即洗胃或誘導嘔吐，防止藥物的進一步吸收。口服液體石蠟，促進藥物經腸道的排泄。反復檢測血清鈣濃度。如果血鈣水平仍高，可選用磷酸鹽，皮質激素，利尿劑。消膽胺能降低腸道對脂溶性維生素的吸收，因而可能影響本藥的腸道吸收。使用含鎂的藥物(如抗酸制劑)可能誘發高血鎂癥，因而對于長期接受血液透析的患者，在使用本藥時，應避免合用含鎂的藥物。治療抗維生素D型佝僂病時(家族性低血磷癥)，患者需要繼續服用磷酸鹽制劑，由于本藥也能促進腸道對磷的吸收，所以應調整磷酸鹽制劑的用量。應當教育患者嚴格地注意飲食，特別是鈣劑的使用。避免患者自行服用含鈣的非處方制劑。在服用本藥時，應當停用其它所有維生素D制劑及其衍生物。避免可能出現的藥物作用的累積和高血鈣癥的發生。生產廠家：上海羅氏制藥有限公司雙氫速固醇 雙氫速變固醇 二氫速甾醇藥理及適應癥同vitd