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1 缺血性腦血管病的西醫(yī)治療1.1 抗凝血療法 傳統(tǒng)的抗凝血療法由于并發(fā)癥多,臨床很少應(yīng)用。現(xiàn)在有新藥低分子肝素(速避凝)(Fraxiparine),很少引起出血并發(fā)癥。1.2 溶栓藥 當(dāng)今世界用于臨床的溶栓藥物有以下4種,第1代溶栓藥物有鏈激酶和尿激酶,第2代溶栓藥物有重組織型纖溶酶原激活物(rt-PA)和酰化纖溶酶原鏈激酶激活劑復(fù)合物(APSAC)。溶栓藥物的效果主要取決于...

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1 缺血性腦血管病的西醫(yī)治療1.1 抗凝血療法 傳統(tǒng)的抗凝血療法由于并發(fā)癥多,臨床很少應(yīng)用。現(xiàn)在有新藥低分子肝素(速避凝)(Fraxiparine),很少引起出血并發(fā)癥。1.2 溶栓藥 當(dāng)今世界用于臨床的溶栓藥物有以下4種,第1代溶栓藥物有鏈激酶和尿激酶,第2代溶栓藥物有重組織型纖溶酶原激活物(rt-PA)和酰化纖溶酶原鏈激酶激活劑復(fù)合物(APSAC)。溶栓藥物的效果主要取決于治療的時(shí)間窗,應(yīng)在腦梗塞發(fā)病后6~48h內(nèi)進(jìn)行早期溶栓治療,強(qiáng)調(diào)6h以內(nèi)的超早期治療,最近有作者更強(qiáng)調(diào)3h以內(nèi)的超超早期治療的重要意義。溶栓藥物主要是有出血并發(fā)癥,特別是并發(fā)顱內(nèi)出血,而影響了溶栓藥物在臨床的應(yīng)用。1.3 擴(kuò)張血管藥 腦梗塞應(yīng)用血管擴(kuò)張劑有不同的看法。Waltz(1971)認(rèn)為沒(méi)有依據(jù)支持缺血性腦血管病應(yīng)用擴(kuò)張血管藥物是有好處的。Meltenvy(1972)認(rèn)為越來(lái)越多的急性缺血性腦血管病的治療中,不能認(rèn)為擴(kuò)張血管藥是沒(méi)有幫助的。國(guó)內(nèi)也有兩種不同看法,但是下列情況禁用或慎用腦血管擴(kuò)張藥:腦梗塞有血壓低或偏低,腦梗塞時(shí)有明顯腦水腫,出現(xiàn)盜血綜合征。擴(kuò)血管藥主要有兩大類:一類為作用于受體的藥物,臨床上應(yīng)用較少;另一類作用于血管平滑肌的藥物,如罌粟堿、煙酸、前列腺素E、丁格地爾、鈣離子拮抗劑如尼莫地平、西比林和腦益嗪等。1.4 抗血小板聚集藥物 可能會(huì)減少微栓子的發(fā)生,對(duì)預(yù)防復(fù)發(fā)有一定的療效,如無(wú)胃潰瘍及出血性疾病可應(yīng)用這類藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì)長(zhǎng)期服用可使缺血性中風(fēng)減少22%左右,其作用機(jī)制是抑制血小板內(nèi)的環(huán)氧化酶活性,減少血小板中的血栓烷A 2 (TXA 2 )的合成,降低血小板聚集。常用抗血小板聚集藥有阿司匹林,最佳劑量尚未統(tǒng)一,據(jù)國(guó)外多中心研究表明,每天最佳劑量是75~150mg不等。另外還有噻氯吡啶是一種新型抗血小板聚集藥,據(jù)報(bào)道療效優(yōu)于阿司匹林。副反應(yīng)也可能引起消化道出血。 1.5 病因治療 治療腦梗塞要針對(duì)風(fēng)濕性或動(dòng)脈硬化性心臟病同時(shí)進(jìn)行處理。2 缺血性腦血管病的中醫(yī)治療2.1 降纖、溶栓藥 這類藥物中以蛇類、水蛭和地龍研究得較多,蛇包括各類毒蛇,如蝮蛇、白花蛇、烏梢蛇和眼鏡蛇等,蛇有祛風(fēng)通絡(luò)和護(hù)肝止痙的作用。治療中風(fēng)有名的古方,組方中有蛇者,如人參再造丸、回天再造丸、再造丸、舒風(fēng)再造丸、活絡(luò)丸、大活絡(luò)丸、人參搜風(fēng)丸等。水蛭具有破血逐瘀之功,是治療中風(fēng)的常用藥物,治療中風(fēng)各種古方、組方中有水蛭者如麝香抗栓丸。地龍有竄通經(jīng)絡(luò)和熄風(fēng)止痙的作用,治療中風(fēng)有名的古方在組方中有地龍者,如醒腦再造丸、回天再造丸、舒風(fēng)再造丸、麝香抗栓丸、大活絡(luò)丸、小活絡(luò)丸,還有王清任《醫(yī)林改錯(cuò)》中有名的補(bǔ)陽(yáng)還五湯。2.1.1 蛇毒制劑 蛇毒是含蛋白質(zhì)的混合物,有20多種氨基酸,具有蛋白質(zhì)的特性、多種酶的作用,由蝮蛇毒中提取的一種酶制劑,稱為蝮蛇抗栓酶。蝮蛇抗栓酶(Svate)有大連蝮蛇抗栓酶、清栓酶、精制蝮蛇抗栓酶、江浙蝮蛇抗栓酶和去纖酶等。藥理作用:Svate是以精氨酸酯酶為主的復(fù)合酶制劑,除含凝血酶外,還含有精氨酸酯酶活性的激肽釋放酶(Kalliknein),這種酶有抗凝、溶栓、去纖、降脂、擴(kuò)張血管、改善腦循環(huán),促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞功能恢復(fù)的作用。力源精純抗栓酶(Liyuan pure lysoethrombusase)又名注射用降纖酶,是以我國(guó)尖吻蝮蛇(又名五步蛇)毒為原料,經(jīng)現(xiàn)代生物技術(shù)分離、純化而精制的蛇毒制劑。藥理作用:力源精純抗栓酶為纈氨酸蛋白水解酶,能直接作用于血中的纖維蛋白α-鏈釋放出肽A,此時(shí)生成的肽A血纖維蛋白體的纖溶系統(tǒng),誘發(fā)t-PA的釋放,增強(qiáng)t-PA的活性,促進(jìn)纖溶酶的生成,使已形成的血栓得以迅速溶解。由于降低了血中纖維蛋白原,產(chǎn)生明顯的抗凝效果,可防止血栓再形成。另外,還可降低血液粘度和降低血小板聚集,進(jìn)而清理、疏通和改善微循環(huán),使缺血部位的功能得以恢復(fù)。本品不含出血毒素,因此很少引起出血并發(fā)癥。2.1.2 海王降纖酶(DF-Neptun) 取材于尖吻蝮蛇毒素,是單一成分蛋白水解酶。藥理作用:海王降纖酶促使t-PA釋放,激活纖溶酶原,促使體內(nèi)纖溶酶抑制物PAI(Plasˉminogen Activator Inhibitor)等纖溶酶抑制因子的濃度降低,從而增強(qiáng)纖溶系統(tǒng)的活性,使血栓快速溶解。海王降纖酶還有選擇性地促使血纖維蛋白原降解,使其濃度降至一定水平,減少血栓形成的基質(zhì),進(jìn)而阻止血栓形成和抑制血栓增大。另外,還可降低血液粘度、抑制血小板和紅細(xì)胞聚集,從而改善微循環(huán)。2.1.3 巴曲酶(Batroxobin) 是從巴西蝮蛇毒中提取。藥理作用:分解纖維蛋白原、抑制血栓形成。巴曲酶選擇性地作用于纖維蛋白原A鏈神經(jīng)末端的精氨酸和甘氨酸之間,釋放纖維蛋白肽A。此時(shí)所形成的纖維蛋白單體和血纖維蛋白多聚體容易被分解,形成血纖維蛋白分解產(chǎn)物(FDP)、血纖維蛋白原分解產(chǎn)物(FGDP),使凝固血栓的架橋在血中迅速被分解消失,因而可抑制血栓形成。溶解血栓,巴曲酶可促使血中t-PA的釋放,t-PA將血纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變成血纖維蛋白溶酶。另外,巴曲酶分解血纖維蛋白原,生成降解A鏈纖維蛋白單體,此單體對(duì)t-PA促進(jìn)血纖維蛋白溶酶的生成有增進(jìn)的作用。總之,巴曲酶能促使纖維蛋白溶酶的生成,而纖維蛋白溶酶是溶解血栓的重要物質(zhì),另外,還能降低血粘度,抑制血小板的聚集,因而降低血管阻力和改善微循環(huán)。2.1.4 抗血栓素(ATX、Ⅰ-Ⅱ) 是從眼鏡蛇毒中提取的抗凝物質(zhì)。藥理作用:ATX具增強(qiáng)纖溶活性、激活纖溶酶原-纖溶酶系統(tǒng)的作用,使纖維蛋白原溶解轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白原的降解產(chǎn)物,降低纖維蛋白原,有效地降低了血漿粘度,有利于梗塞區(qū)功能的恢復(fù)。中藥蛇毒制劑治療腦梗塞,與西藥溶栓藥一樣強(qiáng)調(diào)治療時(shí)機(jī)是取得療效的關(guān)鍵。蛇毒制劑的出血并發(fā)癥明顯低于西藥溶栓藥,應(yīng)用時(shí)一定要經(jīng)頭CT或MRI排除顱內(nèi)出血,無(wú)出血素質(zhì)或出血性疾病者。2.1.5 水蛭制劑 鮮水蛭(Hirudo)主要含水蛭素(Hirudin)有破血逐瘀之功。藥理作用:水蛭有抗凝、溶栓、擴(kuò)張血管和改善微循環(huán)的作用。現(xiàn)介紹幾種應(yīng)用于臨床的水蛭制劑:(1)抗卒丸系水蛭制劑:有報(bào)道119例腦梗塞和7例腦出血恢復(fù)期患者,CT改善時(shí)間30天以內(nèi)者半數(shù)以上,明顯高于對(duì)照組。作者認(rèn)為水蛭有明顯的抗凝作用,不適于出血性中風(fēng)患者。(2)血栓心脈寧:組方有川芎、丹參、水蛭等。(3)疏血通注射液:藥物組成為水蛭、地龍等。(4)通心絡(luò)膠囊:藥物組成有人參、水蛭、全蝎等。2.1.6 地龍制劑 性善竄通,有通經(jīng)活絡(luò)之功效。(1)蚓激酶(Lumbrokionase)是由特殊品種蚯蚓用生化分離技術(shù)制備的水解蛋白酶,是一種多分酶制劑,分別屬于兩種類型酶,即纖維蛋白溶酶原激活物(Plasminogen Activator)和纖維蛋白溶酶(Plasmin)是一種降纖和溶栓藥物。藥理作用:主要是纖維蛋白溶酶原激活物和纖維蛋白溶酶,都是溶解血栓的重要物質(zhì),它還含有類似t-PA的成分,使蚓激酶具有一種特性,在纖維蛋白存在時(shí),才能夠起作用。因此,不會(huì)出現(xiàn)高纖溶狀態(tài)時(shí)的出血傾向,此特性優(yōu)于尿激酶和鏈激酶。另外,它還可降低纖維蛋白原含量、抑制纖維蛋白原生成纖維蛋白,并有降低血粘度和血小板聚集的作用。目前幾種蚓激酶有百奧蚓激酶、普恩復(fù)和博洛克等。(2)地龍粗制劑或復(fù)方:①補(bǔ)陽(yáng)還五湯(現(xiàn)有消栓口服液):藥物組成有黃芪、歸尾、川芎、赤芍、地龍、桃仁等。②小洛絡(luò)丸:藥物組成有膽南星、地龍、草烏、麝香、沒(méi)藥等。此方對(duì)腦血管病后遺的半身不遂、麻木、疼痛效果較好。③大活絡(luò)丸:藥物組成有人參、茯芩、地龍、蘄蛇等50味中藥。據(jù)曲戈霞選用ADP誘導(dǎo)體外血小板聚集實(shí)驗(yàn)、血粘度實(shí)驗(yàn)、復(fù)鈣實(shí)驗(yàn)測(cè)定、凝血酶原實(shí)驗(yàn)測(cè)定及纖溶活性測(cè)定等,五項(xiàng)測(cè)試指標(biāo)對(duì)比較常用的50種活血化瘀中藥進(jìn)行篩選,證明其中具有強(qiáng)烈抗凝、溶栓活性的中藥有白僵蠶、元胡、白附子、山豆根、姜黃、白干姜等6種,具有部分抗凝作用的中藥有當(dāng)歸、黃芪、五靈脂、牛膝、桂枝、益母草、紅花、桃仁等26種。2.2 擴(kuò)張血管藥物2.2.1 銀杏葉及銀杏葉制劑 銀杏樹(shù)又名百果樹(shù),銀杏葉的治療作用在我國(guó)古代醫(yī)書(shū)中早有記載,銀杏葉提取物是純天然植物藥。20世紀(jì)70年代,我國(guó)已將銀杏葉提取物制成銀杏葉片,當(dāng)時(shí)取名為“6911”片,治療心血管疾病取得一 定的療效。當(dāng)時(shí)德法兩國(guó)將銀杏葉提取物用于治療腦血管病取得很好效果。1983年在銀杏葉提取物中發(fā)現(xiàn)銀杏苦內(nèi)酯(Ginkgolide)是一種高效的血小板活化因子(Platelet-activating factor,PAF)拮抗劑。如今銀杏葉提取物,在歐洲許多國(guó)家已有產(chǎn)品,如Tanakan(法國(guó))、Tebonin(德國(guó))、Rokan(德國(guó))、金納多注射液(德國(guó));在國(guó)內(nèi)有銀杏葉片、杏靈顆粒、天保寧、舒血寧等。藥理作用:抗血小板聚集和抗血栓形成,銀杏葉提取物具有高效的抗血小板活化因子的作用,經(jīng)大量藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)證明,PAF是迄今最強(qiáng)的致血小板聚集和形成血栓的內(nèi)源性活性物質(zhì),因此,銀杏葉提取物是治療缺血性腦血管病一種比較理想的藥物。其還能逆轉(zhuǎn)異常的血液流變性,提高紅細(xì)胞的變形能力,降低血液粘度,有利于疏通小血管內(nèi)的血液瘀滯,有利于缺血后腦功能的恢復(fù)。銀杏葉提取物的主要成分是杏仁總黃酮苷,有較強(qiáng)的抗氧化,抗自由基以及升高SOD的活性和降低LPO含量的作用。此外還有擴(kuò)張腦血管,增加腦血流量,改善微循環(huán)和促進(jìn)智能恢復(fù)的作用。關(guān)于銀杏葉制劑治療腦梗塞的報(bào)道很多,如一組治療腦梗塞45例,總有效率94%,治療前后血液流變學(xué)有關(guān)指標(biāo)的變化亦有顯著差異。舒血寧與脈絡(luò)寧聯(lián)合治療腦梗塞患者118例,基本痊愈33例,顯效52例,進(jìn)步26例,總有效率94%,明顯優(yōu)于對(duì)照組。2.2.2 葛根制劑 (1)葛根素注射液:是從豆科植物野葛干燥根的總黃酮提取物中,經(jīng)分離和純化而得,主要成分為葛根素,純度高達(dá)98%。藥理作用:能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管,具有降低TXA 2 、提高PGI 2 和提高HDL的作用,從而能抗腦血管痙攣,降低血小板聚集和血粘度。能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管,顯著改善缺血區(qū)腦組織的血液供應(yīng)。并且具有受體阻滯作用,主要作用于β受體,對(duì)β受體影響甚微,緩和地降低心率和血壓,使心臟負(fù)荷明顯減輕,心肌耗氧量顯著下降,從而有效地限制和縮小心肌梗死的范圍。降低兒茶酚胺,減少或阻斷細(xì)胞膜通道的開(kāi)放,防止或減輕細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載,從而起到保護(hù)心臟和擴(kuò)張腦血管的作用。(2)松齡血脈康:由葛根、珍珠粉等藥物組成。有活血化瘀、寧心安神和平肝潛陽(yáng)等功效,有改善心、腦循環(huán),增加腦血流量和降低血壓的作用。2.2.3 天麻制劑 天麻具有平肝潛陽(yáng)和熄風(fēng)止痙的作用,可根據(jù)不同癥候與養(yǎng)血、祛風(fēng)、化痰、通絡(luò)等類藥物同用,可治療各種類型的中風(fēng)。藥理作用:天麻含香莢蘭醇、香莢蘭醛、苷類和生物堿等。有改善腦血流灌注和改善腦微循環(huán)、降血壓、降血脂和止痛鎮(zhèn)痙的作用。常用制劑有全天麻膠囊、天眩清(天麻素注射液Gastrodin Injection)、強(qiáng)力天麻杜仲膠囊、天麻丸、天麻祛風(fēng)丸。2.2.4 脈絡(luò)寧注射液 系由玄參、牛膝等藥物經(jīng)化學(xué)提取后制成的復(fù)方注射液。藥理作用:有擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),增加纖溶活性,降低紅細(xì)胞聚集,降低血液粘滯性等作用。2.2.5 當(dāng)歸制劑 當(dāng)歸有補(bǔ)血、活血、破血、養(yǎng)血之功,因而有活血化瘀的功效,是治療中風(fēng)配方中常用藥物。經(jīng)現(xiàn)代研究表明當(dāng)歸主要成分含揮發(fā)油(主要是藁本內(nèi)酯、占47%),其次為丁烯基內(nèi)酯,有機(jī)酸(阿魏酸等)。藥理作用:能擴(kuò)張血管,降低血小板聚集和抑制血小板中5-羥色胺(5-HT)的釋放和降低血粘度。當(dāng)歸主要成分之一的阿魏酸鈉具有明顯的抗自由基和鈣拮抗作用。(1)當(dāng)歸注射液(Angerica Acutiloba Injection):有一組報(bào)道當(dāng)歸注射液和甘露醇治療48例急性期腦梗塞患者,有效率77.5%,明顯優(yōu)于對(duì)照組,治療前后血液流變學(xué)變化有顯著改善(P<0.05),說(shuō)明當(dāng)歸注射液可以顯著改善血液流變學(xué)性狀。(2)華陀再造丸:藥物組方有當(dāng)歸、川芎、白芍等。(3)活絡(luò)丸:藥物組方有蘄蛇、當(dāng)歸等。(4)回生再造丸:藥物組方有黨參、當(dāng)歸等。2.2.6 川芎制劑 川芎有理氣活血之功,既能理氣,又能活血。川芎嗪注射液:1972年北京制藥工業(yè)研究所從川芎的生物堿中提取四甲基吡嗪(Terramethy pyrazine)命名為川芎嗪。藥理作用:能降低血小板聚集,擴(kuò)張心、腦血管,改善微循環(huán),促進(jìn)腦功能的恢復(fù)。北京首都醫(yī)院應(yīng)用川芎嗪注射液治療腦梗塞31例,總有效率84%。2.2.7 黃芪注射液(Astragalus Injection) 黃芪有補(bǔ)中益氣,升陽(yáng)固表等作用。黃芪主要成分有黃酮及黃酮類似物,黃芪皂苷類,氨基酸類和生物堿等。藥物作用:有降低血小板聚集,降低血液粘滯度,擴(kuò)張心、腦血管和清除自由基,有利于減輕腦缺血性損害。2.2.8 刺五加(Acanthopanax Senticosus Harms)注射液 本草綱目中寫(xiě)道:“五加治風(fēng)濕萎痹、壯筋骨、其功良深”。刺五加成分共有8個(gè)化合物,他們是異秦皮定、β-谷甾醇、黃酮類化合物,胡蘿卜苷、丁香苷、異秦皮定苷、紫丁香樹(shù)脂醇、琥珀酸和腺苷等。藥理作用:刺五加主要含黃酮類物質(zhì),有擴(kuò)張血管,增加心腦血流量,降低血液粘稠度,改善微循環(huán),增加紅細(xì)胞的氧飽和度作用。2.2.9 燈盞花 主要成分是燈盞花素,有通經(jīng)活絡(luò)和活血化瘀之功效。藥理作用:有擴(kuò)張腦血管、降低血管阻力,提高血腦屏障通透性,改善腦循環(huán),并能增加心腦血流量,提高免疫功能等。常用制劑有燈盞細(xì)辛片、燈盞花素、燈盞細(xì)辛注射液。昆明醫(yī)學(xué)院用燈盞細(xì)辛注射液治療62例腦梗塞患者總有效率91.9%,無(wú)明顯毒副作用。2.2.10 適腦脈-30(Aethroma-30) 為小長(zhǎng)春花提煉出來(lái)的生物堿,含有長(zhǎng)春花素。藥理作用:有維持及恢復(fù)葡萄糖的氧化分解代謝的作用,使乳酸的產(chǎn)生恢復(fù)正常,二氧化碳的釋放亦恢復(fù)正常。由于生理性的二氧化碳張力的恢復(fù),維持或恢復(fù)腦血管的擴(kuò)張,從而增加缺血區(qū)的正常腦血流,改善腦微循環(huán)。2.2.11 血栓通 系三七總皂苷注射液,三七是五加科人參屬植物,具有活血化瘀、止血消腫和滋補(bǔ)強(qiáng)壯的功能。藥理作用:能抗血小板聚集,擴(kuò)張心、腦血管,降低血粘度,提高機(jī)體對(duì)缺氧的耐受力。2.2.12 心腦靈(Seniovita)組方有大蒜、山楂、白頭翁、大黃、山金車(chē)(野菊素)。藥理作用:擴(kuò)張血管,增加心腦血流量,降低血小板聚集,降低血脂和輕度降血壓作用。2.2.13 步長(zhǎng)腦心通 由黃芪、丹參、桃仁、紅花、乳香、地龍、全蝎等藥物組成,為益氣活血、化瘀通絡(luò)之品。藥理作用:擴(kuò)張心、腦血管,抗血小板聚集,降低血粘度,降血脂,激發(fā)免疫系統(tǒng)和增強(qiáng)抗病能力。2.3 抗血小板聚集藥物2.3.1 丹參制劑 丹參有養(yǎng)血安神、活血化瘀之功,是防治心腦血管疾病常用藥物。藥物作用:有明顯抗血小板聚集作用,還有擴(kuò)張血管,增加心、腦血流量,降低血粘度和抗自由基的作用。常用制劑有丹參片、復(fù)方丹參滴丸、活血 靈、麝香心腦樂(lè)、丹參舒心片、丹參注射液、復(fù)方丹參注射液。復(fù)方丹參滴丸組方為丹參、三七、冰片等,活血靈組方主要為丹參、赤芍、川芎、當(dāng)歸等。有一組報(bào)道應(yīng)用參脈注射液治療102例缺血性腦血管疾病患者,基本痊愈72例,顯效24例,進(jìn)步5例,明顯優(yōu)于對(duì)照組。麝香心腦樂(lè)組方主要有麝香和丹參。白求恩醫(yī)科大學(xué)治療82例腦血栓患者,總有效率97.6%。對(duì)TIA的效果最佳,治療前后血液流變學(xué)有關(guān)指標(biāo)對(duì)比有明顯改善(P<0.01)。丹參舒心片每片(素片)重0.25~0.26g,每片含丹參醇浸膏0.2g。復(fù)方丹參注射液組方為丹參和降香,每支2ml,每1ml相當(dāng)于丹參和降香各1g。2.3.2 川芎制劑 川芎有理氣活血之功效。藥理作用:有抗血小板聚集,擴(kuò)張血管,增加心、腦血流量的作用。主要制劑有川芎素片(阿魏酸鈉)、腦安膠囊、華陀再造丸、川芎嗪注射液。腦安膠囊組方有川芎、當(dāng)歸、紅花、人參等,華陀再造丸組方有當(dāng)歸、川芎等。2.3.3 心腦舒通 是由傳統(tǒng)中藥全草提制的甾體皂苷制劑。藥理作用:有抗血小板聚集,降低纖維蛋白原,改善紅細(xì)胞變形能力,降低血粘度和改善心、腦血液循環(huán)的作用。2.3.4 心達(dá)康(醋柳黃酮片) 是以沙棘(俗名醋柳)果實(shí)為原料,經(jīng)用現(xiàn)代技術(shù)提取加工而成的純天然藥物制劑。藥理作用:有抗血小板聚集和擴(kuò)張心、腦血管的作用。2.3.5 地奧心血康膠囊 系黃山藥甾體總皂苷。藥理作用:有抗血小板聚集,擴(kuò)張心腦血管和抗自由基作用。據(jù)國(guó)內(nèi)資料介紹,抗血小板聚集的中藥有效成分可以歸納為以下幾類:(1)生物堿類:川芎提取物川芎嗪可通過(guò)抑制TXA 2 合成酶的活性,而抑制TXA 2 的生成,并抑制鈣的釋放和利用而抑制血小板的聚集。鉤藤提取物鉤藤堿可通過(guò)抑制膠原誘導(dǎo)的花生四烯酸(AA)的釋放和二磷酸腺苷(ADP)的合成而抑制血小板聚集。粉防己堿可通過(guò)拮抗鈣調(diào)素而抑制AA的釋放,抑制內(nèi)源性PAF生成來(lái)抑制血小板聚集。由于川芎嗪抗血小板聚集的作用比較明確,因此臨床上是防治缺血性腦血管病的常用藥物。(2)皂苷類:人參皂苷可通過(guò)抑制AA、ADP及膠原誘導(dǎo)的TXA 2 合成而抑制血小板聚集。三七皂苷可通過(guò)升高PGI 2 含量、降低TXA 2 含量而抑制血小板聚集。另外,黃山藥皂苷、刺五加皂苷、蒺藜總皂苷、知母皂苷、燈盞花皂苷均有較強(qiáng)的抗血小板聚集作用。(3)有機(jī)酸類:這類藥中最常見(jiàn)的阿魏酸是從當(dāng)歸、川芎等活血化瘀中藥中提取的具有抗血小板聚集作用的活性成分,實(shí)驗(yàn)表明阿魏酸是通過(guò)選擇性抑制TXA 2 的生成從而達(dá)到抗血小板聚集的作用。(4)酚類:芍藥酚是牡丹皮的活性成分之一,它可以明顯抑制ADP、膠原和腎上腺素誘導(dǎo)的人血小板聚集,抑制環(huán)氧化酶的活性而抑制血小板的聚集,因其療效確切,是防治心腦血管病的常用藥物。(5)萜類:銀杏葉中分離提取的銀杏內(nèi)酯,為天然強(qiáng)活性PAF抑制劑,銀杏內(nèi)酯A、B、C、J均被證實(shí)具有強(qiáng)的拮抗血小板活化因子的作用,其中銀杏內(nèi)酯B作用最強(qiáng),銀杏內(nèi)酯具有強(qiáng)烈的抗血小板聚集作用。(6)木脂素類:海風(fēng)藤酮是從海風(fēng)藤中分離提取的有效成分,實(shí)驗(yàn)證實(shí)它能明顯抑制PAF誘導(dǎo)的血小板聚集。(7)黃酮類:多種中草藥中含有天然黃酮類化合物,銀杏葉中含有30多種黃酮類成分,主要成分為槲皮素、山奈酚、異鼠李素等。實(shí)驗(yàn)證明,黃酮類具有明顯抗血小板聚集、擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)作用,主要是通過(guò)抑制凝血酶誘導(dǎo)的Ca 2+ 內(nèi)流,從而達(dá)到抑制血小板聚集作用。同濟(jì)醫(yī)院郭國(guó)際教授和他的研究生張永順,研究復(fù)方中藥制劑的加工過(guò)程及對(duì)腦梗塞的治療作用,他們篩選出水蛭(Hirudo)、川芎(Rhizoma chuanxiong)、銀杏葉(Folium Ginkgo)三味中藥配伍組成一個(gè)復(fù)方,研究中藥復(fù)方制劑的加工過(guò)程及對(duì)缺血性腦梗塞的治療作用,使其具備溶栓、抗凝、擴(kuò)血管、腦保護(hù)的功效,然后分別對(duì)上述三味中藥進(jìn)行有效成分的提取和鑒定,將提取物按一定的比例混合,加入適量的蒸餾水及增溶劑制成復(fù)方制劑,再對(duì)復(fù)方制劑中的有效成分進(jìn)行鑒定。證明復(fù)方制劑中的各種有效成分基本不變。最后應(yīng)用大鼠大腦中動(dòng)脈梗塞和血栓形成導(dǎo)致缺血性腦卒中的實(shí)驗(yàn)?zāi)P停^察復(fù)方制劑對(duì)腦缺血面積和由缺血造成的行為障礙的影響,同時(shí)進(jìn)行了復(fù)方制劑抗血小板聚集的研究。結(jié)果表明該中藥復(fù)方制劑明顯減少血栓形成后腦缺血面積,并能抑制由ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集。在同等劑量下腦保護(hù)作用強(qiáng)于單味中藥銀杏葉提取物,抗栓作用強(qiáng)于水蛭提取物。說(shuō)明應(yīng)用中藥水蛭、川芎和銀杏葉配伍制成的復(fù)方制劑對(duì)缺血性腦血管病有較好的治療效果。該研究將會(huì)有良好的開(kāi)發(fā)前景。