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抗真菌藥物舉例 （一）兩性霉素（AmphotericinB） 此為多烯大環(huán)內(nèi)酯類化合物，雖應(yīng)用很久仍為臨床常用藥。其作用機制是與霉菌細(xì)胞膜上的麥角甾醇結(jié)合，致使細(xì)胞膜破裂，細(xì)胞解體。由于哺乳動物細(xì)胞膜中不含麥角留醇，因此很少受影響。對此藥的藥代動力學(xué)研究并不充分，其代謝與排泄也不很清楚。一般認(rèn)為，劑量在0．5～1．0mg／kg范圍可達(dá)到有效抑制大多數(shù)霉菌的組織濃度。它與...

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抗真菌藥物舉例 （一）兩性霉素（AmphotericinB） 此為多烯大環(huán)內(nèi)酯類化合物，雖應(yīng)用很久仍為臨床常用藥。其作用機制是與霉菌細(xì)胞膜上的麥角甾醇結(jié)合，致使細(xì)胞膜破裂，細(xì)胞解體。由于哺乳動物細(xì)胞膜中不含麥角留醇，因此很少受影響。對此藥的藥代動力學(xué)研究并不充分，其代謝與排泄也不很清楚。一般認(rèn)為，劑量在0．5～1．0mg／kg范圍可達(dá)到有效抑制大多數(shù)霉菌的組織濃度。它與肝臟和脾臟有很強的親和性，腎臟功能似與其排出無關(guān)，但長期給藥對腎小球濾過功能有影響。 臨床上兩性霉素多用慢性滴注（2～4小時）。快速給藥對靜脈有強刺激性，若合用肝素有緩解作用。一般不與有腎毒性的藥物合用。 兩性霉素的新劑型為與脂類混合，據(jù)稱可降低腎毒性。這一藥物的應(yīng)用前景取決于能否較快速給藥并減少刺激性等毒性反應(yīng)。 （二）5一氟胞嘧啶（S－Flucytosine） 是胞嘧啶衍生物，為抗代謝藥，對DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成有抑制作用。它為第一個口服抗真菌藥，但毒性大，易產(chǎn)生抗藥性。特點是口服吸收好，并在腦脊液中可達(dá)到一定藥物濃度。主要經(jīng)腎臟排泄，且與腎功能有關(guān)。胃腸道副反應(yīng)明顯，并有肝毒性，骨髓毒性。現(xiàn)很少單獨使用。多用于聯(lián)合治療著色真菌病、念球菌病、隱球菌性腦膜炎。 （三）吡咯類抗真菌劑（Azole） 這類藥物有多種，如雙氯苯咪唑（ Miconazole）、酮哌（惡）咪唑（Ketoconazole）、氟咪唑（Fluconazole）、硝基咪唑（Itraconazole）。其中雙氯苯咪唑最早用于治療全身性霉菌感染，現(xiàn)已很少應(yīng)用。這類藥物的作用機制是通過抑制細(xì)胞色素氧化酶P450系統(tǒng)而影響霉菌麥角甾醇的合成。對哺乳類細(xì)胞色素P450亦有明顯影響。這也是臨床毒性及藥物間相互作用的機制。氟咪唑和酮哌（惡）咪唑用于治療艾滋病的真菌感染，可以口服給藥。