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賽樂(lè)特 (Seroxat)臨床應(yīng)用指導(dǎo) [品名與結(jié)構(gòu)式] 正式品名：鹽酸帕羅西汀片 商品名：賽樂(lè)特 Seroxat英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets 本品主要成份是鹽酸帕羅西汀，其化學(xué)名為(-)-反式-4-(4-氟苯基) -3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)如下： C19H20FN...
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賽樂(lè)特 (Seroxat)臨床應(yīng)用指導(dǎo) [品名與結(jié)構(gòu)式] 正式品名：鹽酸帕羅西汀片 商品名：賽樂(lè)特 Seroxat英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets 本品主要成份是鹽酸帕羅西汀，其化學(xué)名為(-)-反式-4-(4-氟苯基) -3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)如下： C19H20FNO3.HCl 365.84 [性狀] 本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。 [藥理作用] 本品是強(qiáng)力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抗抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抑制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抗抑郁藥。它對(duì)去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，本品和毒蕈堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和性。[吸收/分布/消除] 口服后本品能完全吸收，吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml，Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。 [適應(yīng)癥] 1.治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見(jiàn)的抑郁癥狀為:乏力，睡眠障礙，對(duì)日常活動(dòng)缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。 2.治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。常見(jiàn)的強(qiáng)迫癥狀：感受反復(fù)和持續(xù)的可引起明顯焦慮的思想、沖動(dòng)或想象，從而導(dǎo)致重復(fù)的行為或心理活動(dòng)。 3.治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。常見(jiàn)的驚恐發(fā)作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。 4.治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現(xiàn)為繼發(fā)于顯著或持續(xù)的對(duì)一個(gè)或多個(gè)社交情景或表演場(chǎng)合的畏懼，從而導(dǎo)致回避。 治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可有效地防止抑郁癥、驚恐障礙和強(qiáng)迫癥的復(fù)發(fā)。[用法及用量] 口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。 成年人： 1.抑郁癥：一般劑量為每日20mg。服用2~3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，每周以10mg量遞增，根據(jù)國(guó)外經(jīng)驗(yàn)每日最大量可達(dá)50mg，應(yīng)遵醫(yī)囑。 2.強(qiáng)迫性神經(jīng)癥:一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日20mg，每周以10mg量遞增。根據(jù)國(guó)外經(jīng)驗(yàn)每日最大劑量可達(dá)60mg。 3.驚恐障礙：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日10mg，根據(jù)病人的反應(yīng)，每周以10mg量遞增，每日最大劑量可達(dá)50mg。驚恐障礙治療早期其癥狀有可能加重，故初始劑量為10mg。 4.社交恐怖癥/社交焦慮癥：一般劑量為每日20mg，若對(duì)20mg無(wú)反應(yīng)的患者可根據(jù)病人臨床反應(yīng)，每周以10mg量遞增，根據(jù)國(guó)外經(jīng)驗(yàn)每日最大劑量可達(dá)50mg。 與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應(yīng)治療足夠長(zhǎng)時(shí)間以鞏固療效，抑郁癥痊愈后應(yīng)維持治療至少幾個(gè)月，強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時(shí)間更長(zhǎng)。停藥方法與其它精神科藥物相似，需逐漸減量，不宜驟停。 老人： 老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見(jiàn)，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過(guò)40mg。 兒童： 因本品對(duì)兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。 腎/肝功損害者：由于嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)或嚴(yán)重肝功能損害的病人，服用帕羅西汀后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg，如果需要增加劑量，也應(yīng)限制在服藥范圍的低限。[不良反應(yīng)] 臨床對(duì)照研究觀察到的不良反應(yīng)為惡心、嗜睡、出汗、震顫、乏力、失眠、口干、性功能障礙(包括陽(yáng)萎、射精障礙)、頭暈、便秘、腹瀉和食欲下降。多數(shù)不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺(jué)、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合征的報(bào)道。與其他SSRIs一樣，有報(bào)道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動(dòng)過(guò)速的報(bào)道。曾有發(fā)生意識(shí)障礙的報(bào)道。 肝功能異常也有報(bào)道，但少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報(bào)道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有少量報(bào)道血小板減少癥。 很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報(bào)道。偶有報(bào)道光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Neroleptic malignant 綜合征(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見(jiàn)，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報(bào)道。 鹽酸帕羅西汀較三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘和嗜睡少見(jiàn)。 錐體外系反應(yīng)包括口-面部肌張力障礙罕見(jiàn)報(bào)道，大多發(fā)生有潛在運(yùn)動(dòng)障礙的病人或正服用精神科藥物者。 迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺(jué)障礙、睡眠障礙、激惹、震顫、惡心、出汗、意識(shí)模糊)也有報(bào)道。建議終止治療前逐漸減量。[禁忌癥]對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 [注意事項(xiàng)] 1.心臟：本品與其它精神科藥物一樣，心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 2.癲癇：與其它精神科藥物一樣，癲癇患者慎用。 3.抽搐發(fā)作：使用本品治療過(guò)程中抽搐的發(fā)病率<0.1%。抽搐發(fā)作的病人應(yīng)停止用藥。 4.青光眼：與其它5-HT再攝取抑制劑(SSRIs)相比，本品較少引起瞳 孔擴(kuò)大，房角變窄的青光眼患者可慎用。 5.電休克療法(ECT)：目前尚無(wú)有關(guān)和電休克聯(lián)合治療的臨床經(jīng)驗(yàn)。然而，已有少量的報(bào)道：正服用SSRIs患者可延長(zhǎng)ECT治療誘發(fā)的癲癇發(fā)作和/或繼發(fā)癲癇。 6.躁狂癥：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。 6.駕駛/操縱機(jī)器：臨床證明，服用本品后，對(duì)認(rèn)知功能或精神活動(dòng)沒(méi)有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)小心謹(jǐn)慎。 7.妊娠和哺乳期：雖然動(dòng)物研究表明，帕羅西汀無(wú)任何致畸性，也無(wú)胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。 因抑郁癥疾患本身有情緒低落、有自殺念頭和自殺傾向的特點(diǎn)，在治療時(shí)應(yīng)密切觀察患者直至癥狀緩解。[相互作用] 鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，不受食物及抗酸藥的影響。本品含血清素藥物(如MAOIs、色氨酸和其它SSRIs)合用時(shí)會(huì)較多地發(fā)生血清素相關(guān)反應(yīng)，表現(xiàn)為激越、意識(shí)模糊、大汗、幻覺(jué)、反應(yīng)亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖、心動(dòng)過(guò)速震顫。色氨酸與另一5-HT再攝取抑制劑(SSRI)合用時(shí)已有不良反應(yīng)報(bào)告，故本品不宜與色氨酸合用。肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，當(dāng)本品與已知的藥物代謝抑制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍的低限。而當(dāng)本品與已知的酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)，則無(wú)須考慮調(diào)整初始劑量。劑量的調(diào)整應(yīng)視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。盡管本品不會(huì)增加酒精引起的智力和運(yùn)動(dòng)能力的損害，但服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。對(duì)健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羥基安定合用時(shí)不增加鎮(zhèn)靜和嗜睡作用。但已接受神經(jīng)安定類藥物治療的病人，服用本品時(shí)應(yīng)注意。與大多數(shù)抗抑郁藥一樣，本品不能與單胺氧化酶抑制劑合用。服用本品前后兩周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑。在停用單胺氧化酶抑制劑兩周后開(kāi)始服用本品時(shí)應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。研究服用鋰鹽的抑郁癥患者并未發(fā)現(xiàn)本品與鋰鹽之間有藥代動(dòng)力學(xué)作用，但臨床經(jīng)驗(yàn)不多，當(dāng)本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重，并監(jiān)測(cè)血鋰濃度。 本品與苯妥英鈉合用，會(huì)降低本品的血藥濃度，增加不良反應(yīng)的發(fā)生，故無(wú)需調(diào)整初始劑量；若需調(diào)整劑量應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)進(jìn)行。本品與其它抗驚厥藥物合用時(shí)，也可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 本品和華法令可能有藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用，使得凝血酶原時(shí)間改變而增加出血。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，要非常慎重使用。和其它抗抑郁藥包括5-HT選擇性抑制劑一樣，本品抑制肝臟細(xì)胞色素P450同功酶CYP2D6，從而導(dǎo)致合并用藥時(shí)，由此種同功酶代謝的那些藥物的血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定，合并用藥時(shí)應(yīng)慎重。這些藥物有：某些三環(huán)類抗抑郁藥(如：去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪類精神科病藥(如奮乃靜、甲硫達(dá)嗪)和Ic型抗心律失常藥(如普羅帕酮、氟卡尼)。 本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿能作用時(shí)應(yīng)減少丙環(huán)定的劑量。[服藥過(guò)量] 臨床資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品1500mg或與其它藥物合用(包括酒精)的報(bào)道。過(guò)量服用本品后可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗、嗜睡，發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激越、焦慮和心動(dòng)過(guò)速，但無(wú)驚厥。偶有昏迷或心電圖變化，但極少危及生命，多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(shí)。 無(wú)特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過(guò)量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。 [規(guī)格] 20mg/片 [包裝] 氣泡眼包裝，7片/板，1板/盒。 氣泡眼包裝，10片/板，1板/盒。 [貯藏] 遮光、密閉，在干燥處保存。 [有效期] 三年 [批準(zhǔn)文號(hào)] [制造單位] 中美天津史克制藥有限公司 [地址] 天津市東麗區(qū)程林莊道澄州路口 注意：本品為處方用藥，一定要在專科醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用！